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Title: Strutture cristallografiche di complessi tra l’Acetilcolinesterasi da Torpedo Californica e quattro nuovi inibitori, potenziali farmaci per l’Alzheimer
Authors: Desideri, Alessandro
Lamba, Doriano
Siotto, Mariacristina
Keywords: morbo di Alzheimer
sistema colinergico
acetilcolinesterasi
inibitori enzimatici
strutture cristallografiche
Issue Date: 13-Oct-2005
Abstract: E’ stato dimostrato che i sintomi del morbo di Alzheimer sono associati ad un deficit della funzione colinergica a livello celebrale e pertanto l’impiego di inibitori dell’acetilcolinesterasi (AChE) è ancora oggi considerato l’approccio farmacologico più promettente nella terapia sintomatica di questa malattia. Oggetto dello studio è stata la determinazione della struttura cristallografica della TcAChE in complesso con quattro nuovi inibitori, potenziali farmaci per l’Alzheimer. L’AChE è stata isolata e purificata dagli organi elettrici della Torpedo californica, e cristallizzata con il metodo dell’ “hanging drop”. I cristalli sono stati sottoposti alla procedura di “soaking”(incubazione) con quattro nuovi inibitori dell’AChE: la Ganstigmina (CHF-2819; Chiesi farmaceutici S.p.a., Parma, Italia) e l’N1,N8-bisnorcimserina (National Institute of Health, U.S.A.), entrambi inibitori carbammici e l’SPH1371e l’SPH-1373 (Sanochemia Pharmazeutica, Vienna, Austria) entrambi inibitori reversib...
Description: 16. ciclo
URI: http://hdl.handle.net/2108/58
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