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Title: Glutatione s-trasferasi p1-1 come possibile bersaglio per lo sviluppo di nuovi chemioterapici: un approccio bivalente
Authors: Caccuri, Anna Maria
Pezzola, Silvia
Keywords: gluatione S-trasferasi
chemioterapici
brostallicina
osteosarcoma
GSTP1-1
farmacoresistenza
NBDHEX
Issue Date: 16-Mar-2010
Abstract: Nella presente tesi si è studiato il meccanismo d'€™azione di molecole che hanno come bersaglio intracellulare la Glutatione S-trasferasi (GST). Le GST sono una famiglia di enzimi di detossificazione. La reazione generale catalizzata da tutte le isoforme è la coniugazione del glutatione (GSH) ad una molecola contenente un gruppo elettrofilo. Tale reazione permette l’eliminazione della molecola in quanto il coniugato è più solubile ed atto a essere escreto. Inoltre, le GST sono dei modulatori endogeni della proteine che regolano la morte cellulare programmata (apoptosi). Dal secolo scorso, è noto che l'™iperespressione delle GST è associata all'€™insorgenza dei tumori e porta alla resistenza ai farmaci chemioterapici. Lo studio è stato condotto su due fronti. Sono stati sintetizzati e caratterizzati degli analoghi del 6-(7-nitro-2,1,3-benzossadiazol-4-yltio)esanolo (NBDHEX), un promettente inibitore di alcune classi di GST(GSTP1-1, GSTM2-2), con lo scopo di individuare delle molecol...
Description: 22. ciclo
URI: http://hdl.handle.net/2108/1220
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